脂質(zhì)體具有類細(xì)胞結(jié)構(gòu),進(jìn)入體內(nèi)主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬而激活機(jī)體自身的免疫功能,并改變包封藥物的體內(nèi)分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄,從而提高藥物的治療指數(shù)、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。脂質(zhì)體2000作為載體在很多方面都有應(yīng)用,我們一起來看下。
1.脂質(zhì)體2000作為抗結(jié)核藥物的載體
結(jié)核病是一種常見病,結(jié)核病菌主要寄生于正常細(xì)胞內(nèi),有一定的耐藥性,使用一般的抗結(jié)核藥常需較長的治療時(shí)間。若將抗結(jié)核藥物包入脂質(zhì)體(脂質(zhì)體2000)中,脂質(zhì)體可將藥物帶入細(xì)胞內(nèi),殺死結(jié)核菌,并且脂質(zhì)體劑型還可以從提高機(jī)體的免疫功能方面來加快結(jié)核病的治愈。
2.脂質(zhì)體2000作為基因治療藥物的載體
隨著人類基因組測序計(jì)劃的完成,基因治療已進(jìn)入臨床階段,將脂質(zhì)體作為基因治療和基因轉(zhuǎn)移的載體,將顯示了許多優(yōu)于其它方法的特點(diǎn),它將得到廣泛的研究和應(yīng)用。
3.脂質(zhì)體2000作為藥物載體的應(yīng)用
六十年代末Rahman等人首先將脂質(zhì)體作為藥物載體應(yīng)用。近年來,隨著生物技術(shù)的不斷發(fā)展,脂質(zhì)體的制備工藝逐步完善,加之脂質(zhì)體在生物體內(nèi)可降解,無毒性和無免疫原性,特別是脂質(zhì)體作為藥物載體,具有靶向性,從而減少藥物劑量降低毒性,減少副作用等,因此,脂質(zhì)體包囊藥物已愈來愈受到重視并得到廣泛應(yīng)用。
4.脂質(zhì)體2000作為解毒劑的載體應(yīng)用
某些重金屬如鉛、钚等過量進(jìn)入體內(nèi)能引起中毒。使用某些螯合物如EDTA或DTPA(二乙撐三胺五醋酸)可以溶解金屬,治療金屬貯積病,但由于這些螯合物不能透過細(xì)胞膜而影響了它們的體內(nèi)效果。如果將螯合物制成脂質(zhì)體劑型,脂質(zhì)體作為將螯合物轉(zhuǎn)運(yùn)到貯積金屬的細(xì)胞中的載體,例如將DTPA包封在脂質(zhì)體中,即可有效地從肝中除去钚,從腎中除去汞和促進(jìn)膠體金從糞便中排出。
5.抗寄生蟲藥物載體
由于脂質(zhì)體2000的天然靶向性,靜脈注射脂質(zhì)體后,可迅速被網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞攝取。形象地說,脂質(zhì)體可以像導(dǎo)彈一樣定向地將治療藥物有效地運(yùn)送到網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)患病的細(xì)胞中釋放藥物。利用這一特點(diǎn),可以用含藥脂質(zhì)體治療網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病,如利什曼氏病和瘧疾。將這些藥物包封成脂質(zhì)體不僅能有效地殺死寄生蟲,同時(shí)也極大降低了藥物的毒性,避免了相關(guān)疾病的發(fā)生。
6.抗菌藥物載體
利用脂質(zhì)體與生物細(xì)胞膜親和力強(qiáng)的特性,將抗生素包裹在脂質(zhì)體內(nèi)可提高抗菌效果。
7.激素類藥物載體
8.酶的載體
對(duì)酶系統(tǒng)疾病的治療:脂質(zhì)體的天然靶向性使包封酶的脂質(zhì)體主要被肝攝取,脂質(zhì)體是治療酶元貯積病藥物載體。酶的脂質(zhì)體劑型易為網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所內(nèi)吞,而定位于溶酶體。此外脂質(zhì)體具有保護(hù)酶,防止其失活的作用。另外脂質(zhì)體也被用來治療其它酶系統(tǒng)疾病,并取得很好效果。
9.脂質(zhì)體2000作為免疫激活劑、抗腫瘤轉(zhuǎn)移
活化的巨噬細(xì)胞,如肝中的巨噬細(xì)胞對(duì)腫瘤細(xì)胞的轉(zhuǎn)移有細(xì)胞毒作用,使用游離的巨噬細(xì)胞活化因子(MAF)或合成的胞壁酰二肽(MDP)直接注射入機(jī)體,巨噬細(xì)胞很少被活化。然而將這些藥物包封成脂質(zhì)體后注入機(jī)體,即可使巨噬細(xì)胞的攝取量明顯增加,并能有效地活化巨噬細(xì)胞,抑制腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移。據(jù)報(bào)道,通過脂質(zhì)體活化的巨噬細(xì)胞能選擇性地殺死被皰疹病毒感染的細(xì)胞。實(shí)驗(yàn)表明,脂質(zhì)體是將免疫調(diào)節(jié)劑如MAF和MDP運(yùn)送到巨噬細(xì)胞并活化巨噬細(xì)胞的理想載體。同時(shí),各種脂質(zhì)體包括空白脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)后,都將被巨噬細(xì)胞吞噬,使巨噬細(xì)胞的活性增強(qiáng)。因此,脂質(zhì)體2000本身也是一種有效的免疫增強(qiáng)劑。
脂質(zhì)體2000作為網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的藥物載體是脂質(zhì)體zui成功的應(yīng)用之一。